眼科原位凝膠潛力非凡，市場未來可期

《世界視力報告-2019》數據表明，我國是全球眼病患者最多的國家。據了解，由于人口老齡化、電子產品廣泛使用、工作強度增大、過敏源增加、用眼不當等生活習慣轉變，使得國內各類眼病發病率呈上升趨勢，眼部感染、結膜炎、黃斑變性、干眼癥等眼部疾病發病率增加顯著。

由于眼部結構的特殊性，全身性給藥不能及時有效地到達眼部病灶部門，僅僅在感染比較嚴重的時候使用全身性用藥。因此，眼科疾病尤其是眼表疾病的治療一般采用局部給藥的治療方式，主要有滴眼劑、眼膏劑、注射劑、凝膠劑、眼腔涂抹用藥等。

圖一：中國公立醫療機構終端眼科用藥市場銷售趨勢（單位：萬元）

來源：米內網中國公立醫療機構終端競爭格局

米內網數據顯示，在多個類別近幾年增速趨緩的情況下，中國公立醫療機構終端眼科用藥市場依然保持10%以上的增速，2020年因疫情影響有所下滑，2021年隨即迎來快速反彈，今年上半年比去年同期增長高達29.77%，整體而言，未來眼科用藥市場依然有望以較高速度穩健增長。

制劑創新是中國新藥從中國新到全球新的重要途經，與仿制藥相比，改良型新藥的生命周期明顯拉長，回報率也顯著提升，近幾年在國內的發展進程逐步加快。某中藥新藥研發領域企業，公司在眼科領域重點開發并強化原位凝膠緩釋平臺技術，開發系列改良型新藥產品。

發力眼科領域，重點開發并強化原位凝膠緩釋平臺技術

眼用原位凝膠以溶液形式儲存，滴在眼部后，在特定條件下，如pH值、溫度和環境中離子強度發生微小變化時，聚合物結構發生改變，溶液在眼部進行快速膠凝化，以形成粘彈性凝膠，最后在生理條件下，按要求緩慢釋放藥物，從而提高生物利用度，最小化全身吸收，減少頻繁給藥方案。研究結果顯示：制備的原位凝膠滴眼液pH值和黏度適宜，膠凝溫度為29.5℃，且在34℃人工淚液稀釋情況下，能在5s內膠凝，滿足眼部給藥條件，且影響因素實驗結果顯示，本項目制備的樣品在高溫、高濕、強光、低溫條件均能穩定存在，且各項性質保持不變。

相比市售滴眼液在兔眼部滯留時間約為9min、11min，原位凝膠在眼部滯留時間為36min、42min，原位凝膠組在眼部的滯留時間是滴眼液組的4倍，可以有效的延長藥物在眼部的滯留時間，在生理條件下緩慢釋放藥物，從而提高生物利用度，最小化全身吸收，減少頻繁給藥，提高治療效果。

眼部給藥遞送系統

由于眼部存在較多的屏障，因此眼部藥物遞送是一項具有挑戰性的工作，特別是眼后段疾病的治療，如年齡相關的黃斑變形，色素性視網膜炎，糖尿病性視網膜病，青光眼導致的神經改變，需要藥物有效地遞送到眼的后段。而目前臨床上治療眼部疾病常用劑型就是局部用滴眼劑，滴眼液很快就從眼表面流失，藥物可吸收的時間只有幾分鐘，生物利用度通常小于5%。長效制劑如微球、脂質體、微乳等劑型在一定程度上可以提供藥物的生物利用度，但藥物吸收仍受到了眼部給藥屏障的限制。

眼部的生理結構可以分為前段和后段，眼的前段主要包括角膜、結膜、虹膜、房水、睫狀體等結構，后段主要包括玻璃體、視網膜、脈絡膜、鞏膜等結構。眼部的生理屏障包括角膜和結膜屏障，血房水屏障，血視網膜屏障，其中角膜和視網膜為藥物不易透過的屏障。 局部滴眼液中藥物的有效吸收途徑包括角膜途徑和非角膜途徑。

角膜上皮限制了藥物從淚液中吸收進入眼中。角膜屏障是由成熟的上皮細胞組成，它們由角膜的邊緣向中心遷移，并到達角膜頂端。最頂端的角膜上皮細胞形成緊密連接，限制了細胞間的藥物滲透。經角膜細胞的滲透通常是脂溶性藥物從淚液進入房水的主要途徑。脂溶性藥物在角膜中的滲透系統較水溶性藥物為高。藥物經角膜的滲透吸收的過程分析可以很好的評估藥物的實際生物利用度。

推薦方案：LOGAN眼部給藥透皮系統

LOGAN SYSTEM 913A-12全自動透皮擴散系統是一款采用新技術、模塊化設計的全自動12位透皮擴散系統。該系統由2個FDC-6TA水夾層透皮擴散儀、SCR-DL樣品收集器、SYP-12-10ml注射泵和DSC-800系統控制器等多個模塊組成。913A-12主要應用于半固體制劑、局部制劑等藥物的滲透率和釋放率的測試，也可以用于日化產品的滲透率測試，如膏劑、凝膠劑、涂劑、透皮貼劑、洗劑、面膜、乳液和防曬霜等。

眼角膜擴散池/ Cornea Cell

LOGAN 依據眼部生理構造，全新設計Cornea Cell，應用于眼部藥物遞送系統中，分析藥物在角膜等實際滲透吸收程度，進一步研究藥物制劑在眼部遞送的生物利用度，配合FDC-6T透皮擴散系統，已被多家藥企采用作為眼部遞送藥物研發的重要工具。

LOGON公司和東南科儀介紹

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部分文字摘自：米內網公眾號